Амикацин (антибиотик) – инструкция по применению, аналоги и цены

Состав

Лекарственное вещество содержит основной активный компонент — амикацина сульфат, а также дополнительные ингредиенты, к которым относятся: цитрат натрия, дисульфит натрия, разведенная серная кислота, вода для инъекций. Препарат имеет разную дозировку и формы выпуска:

  • ампулы с жидкостью для инъекций объемом 250, 500 и 1000 мг; упаковка может содержать ампулы в количестве 5, 10, 50 штук;
  • порошок — лиофилизат белого или кремового цвета, который следует разводить для приготовления раствора (стеклянные флаконы, имеющие объем 500 или 1000 мл). В одной картонной коробке может быть упаковано 1, 5, 10 флаконов.

Для производства порошка амикацина используют метод лиофилизации, при котором биоматериал сначала замораживают, а затем высушивают с помощью вакуума. Такой метод помогает сберечь бактерицидные свойства аминогликозида, увеличивает его эффективность и срок хранения. Раствор, готовый к применению, является жидкостью, не имеющей запаха и цвета. В виде таблеток препарат не производится, потому что активный компонент почти не всасывается из ЖКТ.

Во флаконах с порошком присутствует только активное вещество. Раствор для уколов содержит не только амикацин, но и цитрат натрия, воду, серную кислоту и дисульфит натрия.

Один флакон препарата Амикацин содержит 1000, 500 или 250 мг сульфата амикацинав виде порошка.

Дополнительные вещества: эдетат динатрия, гидрофосфат натрия, вода.

Одна ампула Амикацина содержит в 1 мл раствора 250 мг сульфата амикацина.

Форма выпуска Амикацина

Амикацин производится в форме раствора и в порошке, но при этом лекарство расфасовано в ампулы и флаконы. Суспензия, капсулы или таблетки Амикацина не существуют, поэтому пить такое лекарство не получится.

Порошковая форма Амикацина представлена флаконами с 250, 500 или 1000 мг активного вещества. К ним могут прилагаться ампулы с водой для инъекций объемом 2 или 5 мл.

Амикацин (антибиотик) - инструкция по применению, аналоги и цены

Ампулы с раствором Амикацина представлены дозировкой 250 мг антибиотика в 1 мл, а сами ампулы содержат по 2 или 4 мл жидкости. Также препарат можно приобрести в ампулах емкостью 2 мл, где активного вещества содержится 100 мг или 500 мг.

Порошок для изготовления раствора, предназначенного для внутривенного или внутримышечного введения всегда белого или близкого к белому цвета, гигроскопичен.

1000, 500 или 250 мг такого порошка во флаконе 10 мл; 1, 5, 10 либо 50 таких флаконов в пачке из бумаги.

Раствор (внутривенное, внутримышечное введение) обычно прозрачный, соломенного цвета или бесцветный.

Формы выпуска в таблетках не существует.

Латинское название вещества Амикацин

Амикацин

Amikacinum (

Amikacini)

(S)-0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-N1-(4-амино-2-гидрокси-1-оксобутил)-2-дезокси-D-стрептамин (в виде сульфата)

НазваниеЗначение Индекса Вышковского
®
Амикацин0.0425
Амикацина сульфат0.0045
Ликацин0.0013
Селемицин0.001
Амикин0.0009
Амикацин-Виал0.0006
Амикабол®0.0005
Амикозит0.0004
Фарциклин0.0003
Амикацин-Ферейн®0.0003
Хемацин0.0001

Характеристика лекарственной группы

Аминогликозиды применяют в особо тяжелых случаях, так как они способны быстро оказывать бактерицидное действие, проявлять высокую степень активности по отношению к бактериям — возбудителям инфекционных заболеваний. Эта группа антибиотиков включает в себя полусинтетические препараты трех генераций.

К ним относятся:

  • аминогликозиды I генерации — канамицин, стрептомицин;
  • II генерации — гентамицин, тобрамицин;
  • III генерации — нетилмицин, амикацин.

Патогенная среда медленно вырабатывает устойчивость к лекарству, поэтому оно занимает лидирующее положение в группе аминогликозидов.

Амикацин — антибиотик, полученный полусинтетическим способом из канамицина. Механизм действия амикацина заключается в соединении основного действующего вещества с субъединицами рибосом и блокировании синтеза белков.

Препарат разрушительно действует на клетки широкого спектра бактерий. Его активность направлена против разных групп бактерий:

  • грамотрицательных;
  • грамположительных;
  • палочки Коха — возбудителя туберкулеза.

Уничтожает бактерии, устойчивые по отношению к другим антибиотикам. В частности, амикацин губительно действует на бактерии, устойчивые к некоторым видам цефалоспоринов, пенициллину, метициллину. Меньший эффект наблюдается при взаимодействии с энтерококками. На анаэробные бактерии, способные размножаться исключительно при отсутствии кислорода, и простейших бактерицидное действие не оказывает.

Амикацин не метаболизируется. Полностью выводится из организма почками через шесть часов, при этом образуя высокую концентрацию в моче. У пациентов, имеющих почечные дисфункции, период выведения зависит от того, в какой степени поражены почки.

Резистентность бактерий к антибиотику формируется медленно: более 65% штаммов бактерий продолжают реагировать на препарат. Эффективность лекарственного средства не уменьшается под воздействием ферментов, снижающих активность других антибиотиков из класса аминогликозиды.

После внутримышечного введения вещество с высокой скоростью соединяется с кровью и в течение 15 минут распространяется в тканях и мышцах. Лекарственное вещество легко проникает и накапливается в ткани органов, имеющих хорошее кровообращение:

  • печени;
  • селезенки;
  • почек (особенно активно накапливается в их корковом веществе);
  • миокарда;
  • легких.

Распространяется во внеклеточной жидкости — сыворотке крови, лимфе, синовиальной жидкости, сперме, плевральном, перитонеальном и перикардиальном экссудате, а также жидкости абсцессов и водянистой влаге глаза. Низкий уровень концентрации препарата обнаруживается в бронхиальном секрете, жировой и мышечной ткани, желчи.

Быстро попадает в грудное молоко и организм плода во время гестации. Может оказывать нефро- и ототоксическое влияние на плод. Поэтому во время вынашивания ребенка и лактации назначается только по жизненным показаниям. У новорожденных диагностируется более высокая концентрация в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.

Бактерицидное, бактериостатическое (в зависимости от введенной дозы).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Амикацин (название в рецепте на латинском Amikacin) является полусинтетическим аминогликозидом (антибиотик), действующим на широкий спектр возбудителей. Обладает бактерицидным действием. Быстро проникает сквозь клеточную стенку возбудителя, прочно связывается с cубъединицей 30S рибосомы клетки бактерии и тормозит биосинтез белка.

Выраженно действует в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Умеренно активен по отношению к грампозитивным бактериям: Staphylococcus spp. (в том числе к устойчивым метициленрезистентным штаммам), ряду штаммов Streptococcus spp.

Аэробные бактерии нечувствительны к Амикацину.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения активно всасывается в полном введенном объеме. Проникает во все ткани и сквозь гистогематические барьеры. Связывание с протеинами крови составляет до 10 %. Не подвергается трансформации. Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения приближается к 3 часам.

Показания к применению Амикацина

Амикацин (антибиотик) - инструкция по применению, аналоги и цены

Следующие заболевания органов и систем служат показаниями к применению амикацина:

  1. Инфекции органов дыхания: бронхит бактериальной этиологии, абсцесс легких, пневмония, эмпиема легочной плевры (кумуляция гноя в плевре).
  2. Бактериальный эндокардит — инфекционное поражение эндокарда — внутренней оболочки сердца.
  3. Инфекционное поражение мозговых оболочек: менингит, энцефалит, менингоэнцефалит.
  4. Септическое состояние — инфекция, характеризующаяся присутствием в крови пациента активно размножающихся патогенных микроорганизмов.
  5. Бактериальная патология желудочно-кишечного тракта (перитонит).
  6. Инфекции мочевыделительной и половой систем, часто сопровождающиеся гнойными осложнениями — уретрит, цистит, пиелонефрит, простатит. При хроническом простатите амикацин малоэффективен, но при острой форме заболевания проницаемость клеток простаты для активного компонента увеличивается (назначают внутримышечное введение 5 мг средства, взятых на каждый килограмм веса мужчины, два раза в день).
  7. Инфекционные поражения костей и суставов — гнойный артрит и остеомиелит.
  8. Инфекции печени, желчевыводящих путей — холецистит, эмпиема желчного пузыря, абсцесс клетчатки.
  9. Бактериальная патология подкожного слоя клетчатки, нагноение мягких тканей и кожных покровов.
  10. Инфекционные осложнения и раны, образовавшиеся после операций.

Перед первым употреблением препарата обязательно проводят тестирование, позволяющее определить чувствительность организма к средству.

Антибиотик может оказывать нефротоксический или ототоксический эффект, а также обладает рядом противопоказаний:

  • тяжелая форма протекания хронической почечной недостаточности;
  • период беременности и кормления грудью (назначается по жизненным показаниям);
  • неврит слухового нерва;
  • повышенная чувствительность к антибиотикам из группы аминогликозиды;
  • аллергические реакции на ингредиенты препарата.

С большой осторожностью амикацин назначается новорожденным (особенно недоношенным) детям, пожилым людям, а также пациентам с миастенией, ботулизмом, дегидратацией.

При лечении амикацином иногда возникают побочные эффекты, с помощью которых органы и системы реагируют на введение вещества:

  1. Органы чувств реагируют лабиринтными и вестибулярными нарушениями, снижением, а иногда полной потерей слуха, дискоординацией движений, головокружениями.
  2. Пищеварительная система проявляет реакцию в виде нарушения функции печени, тошноты, рвоты.
  3. Система кроветворения реагирует анемией, тромбоцитопенией, гранулоцитопенией, лейкопенией.
  4. Центральная и периферическая нервные системы выражает реакцию головной болью, подергиванием мышц, эпилептическими припадками, ощущением онемения, головокружением, в редких случаях — остановкой дыхания.
  5. Мочевыделительная система реагирует появлением крови и белка в моче, потемнением ее цвета.

Амикацин

Могут развиться проявления аллергии: отек Квинке, покраснение и зуд кожи, сыпь, лихорадочное состояние. При внутривенном введении препарата нередко возникает флебит, в месте укола некоторое время чувствуется болезненность, раздражение кожи.

Причиной назначить Амикацин могут быть разные инфекционные заболевания.

Такое лекарство выписывают:

  • При пневмонии, бронхитах, абсцессах в легких или бактериальном поражении плевры.
  • При эндокардите (подострой и острой формах).
  • При туберкулезе.
  • При гонококковой инфекции.
  • При гнойном отите.
  • При вызванном бактериями менингите и прочих инфекциях ЦНС.
  • При кишечных инфекциях.
  • При перитоните и других микробных поражениях органов брюшной полости.
  • При холангите.
  • При инфекционных поражениях подкожной клетчатки и кожи.
  • При спровоцированных бактериями миозитах, бурситах или артритах.
  • При остеомиелите.
  • При инфекционных воспалениях мочевыделительных путей.
  • При химических или термических ожогах.
  • При болезнях глаз (лекарство применяют местно).
  • При послеоперационных инфекциях.
  • При сепсисе.

Назначение Амикацина противопоказано при непереносимости этого препарата, а также гиперчувствительности к остальным антибиотикам из группы аминогликозидов.

Также это лекарство не дают:

  • При проблемах со слухом или вестибулярным аппаратом.
  • При неврите слухового нерва.
  • Если нарушена функция почек, например, анализы показали азотемию, уремию или почечную недостаточность.
  • При тяжелых сердечных патологиях.
  • При серьезных болезнях кроветворных органов.

Препарат применяют очень осторожно, если у пациента обезвоживание. Беременным такое лекарство назначают лишь при наличии жизненных показаний, ведь Амикацин проникает через плаценту и может отрицательно влиять на слух и почки плода. Медикамент также попадает в женское молоко, поэтому с грудным вскармливанием лечение Амикацином не совмещают.

Исключениями к лечению “Амикацином”  считаются:

  1. Почесная недостаточность в тяжелой форме
  2. Неврит слухового нерва
  3. Индивидуальная непереносимость компонентов средства
  4. Миастения и азотемия
  5. Выраженные нарушения в функционировании вестибулярного аппарата.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; поражение слухового и вестибулярного аппарата нетуберкулезной этиологии, в т.ч. неврит слухового нерва, нарушение функции почек (почечная недостаточность, уремия, азотемия), тяжелые заболевания сердца и органов кроветворения.

Показания к применению Амикацина – это заболевания инфекционно-воспалительного характера, вызванные грамнегативными микроорганизмами (резистентными к гентамицину, канамицину или сизомицину) или одновременно грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами:

  • инфекции респираторной системы (воспаление легких, эмпиема плевры, бронхит, абсцесс легких);
  • сепсис;
  • инфекционный эндокардит;
  • инфекции головного мозга (в том числе менингит);
  • инфекции мочеполового тракта путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
  • абдоминальные инфекции (в том числе перитонит);
  • инфекции мягких тканей, подкожной клетчатки и кожи гнойного характера (включая инфицированные язвы, ожоги, пролежни);
  • инфекции гепато-билиарной системы;
  • инфекции суставов и костей (включая остеомиелит);
  • инфицированные раны;
  • инфекционные послеоперационные осложнения.

Тяжелые поражения почек, беременность, воспаление слухового нерва, сенсибилизация к препаратам из группы аминогликозидов.

Побочные действия

В период использования данного препарата можно наблюдать возникновение таких побочных проявлений:

  • Нарушения работы печени, периодическая рвота, частая тошнота
  • В крови изменения показателей, как у взрослых, так и у детей: лейкопения, анемия, тромбоцитопения
  • Нарушения со стороны ЦНС: постоянные головные боли, тремор и онемение конечностей, нарушения движений, сонливость
  • Изменения в функциях выделительной системы: олигурия, микрогематурия
  • Возможно нарушение чувствительности: понижение слуха
  • Аллергические проявления после внутримышечного введения: постоянный зуд, гиперемия и сыпь на коже, отек Квинке
  • Проявление местной реакции: флебит, боль в местах инъекций.

У Амикацина отмечают отрицательное воздействие на 8 пару черепных нервов, особенно, если у пациента дегидратация или нарушена работа почек. Поэтому прием такого лекарства часто провоцирует чувство заложенности в ушах, шумы, снижение слуха, а высокая дозировка может привести к необратимой глухоте.

Такой антибиотик обладает и нефротоксическим эффектом. Его прием может привести к гематурии, олигурии, выделению белка с мочой, а также почечной недостаточности. Кроме того, препарат негативно влияет на ощущение равновесия. Пациент после лечения Амикацином может ощущать головокружения и терять координацию своих движений.

Другими побочными действиями при терапии Амикацином бывают:

  • Головные боли.
  • Дрожание рук.
  • Подергивание мускулов.
  • Парестезии.
  • Понижение давления крови.
  • Сердцебиение.
  • Анемия.
  • Тошнота.
  • Дисбактериоз.
  • Понос.
  • Зуд кожи, крапивница и прочие аллергические реакции.
  • Рвота.
  • Боль в месте укола.
  • Воспаление кожи.
  • Лихорадка.
  • Воспаление вены при внутривенной инъекции.
  • Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, зуд, ангионевротический отек.
  • Реакции со стороны системы пищеварения: гипербилирубинемия, активация печеночных трансаминаз, тошнота, рвота.
  • Реакции со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения.
  • Реакции со стороны нервной системы: изменение нервно-мышечной передачи, сонливость, головная боль, снижение слуха (возможна глухота), расстройства вестибулярного аппарата.
  • Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, олигурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, подергивание мышц, судороги, тремор, сонливость, нарушение нейро-мышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания, апноэ), психоз, нарушения слуха (ощущение «закладывания» или шум в ушах, понижение слуха с уменьшением восприятия высоких тонов, необратимая глухота) и равновесия (нескоординированность движений, головокружение, неустойчивость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, артериальная гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: поражение почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, почечная недостаточность).

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, артралгия, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: лекарственная лихорадка, болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Передозировка и лекарственное взаимодействие

  • Перед лечением Амикацином рекомендовано сделать анализ на чувствительность возбудителя к такому лекарству.
  • Амикацин может быть назначен ребенку внутримышечно либо внутривенно. В вену лекарство вводят либо медленно струйно (около двух минут), либо капельным способом (примерно 60 капель за одну минуту).
  • Раствор для укола из порошка Амикацина следует подготавливать непосредственно перед инъекцией. Во флакон с 0,25 или 0,5 г препарата для внутримышечного введения добавляют 2 или 3 мл специальной воды для инъекций. Чтобы сделать внутривенное вливание, содержимое флакона разводят в 200 мл глюкозы или физраствора так, чтобы получился раствор с концентрацией ниже 5 мг/мл.
  • Не рекомендуется соединять раствор Амикацина с какими-либо другими лекарствами в одной инфузионной системе либо в одном шприце, чтобы не спровоцировать появление неактивных комплексов.
  • Во время терапии Амикацином следует контролировать работу почек (определяют уровень мочевины и креатинина в анализах крови) и состояние преддверно-улитковых нервов (делают аудиограмму).
  • Рассчитать дозу Амикацина следует на основе веса ребенка. Лечение начинают с разовой дозировки 10 мг на каждый кг массы тела, а затем увеличивают до 15 мг/кг в день. Такая суточная доза разделяется на 2 или 3 приема, то есть ребенку вводят по 7,5 мг/кг препарата каждые 12 часов или по 5 мг/кг каждые 8 часов. К примеру, если ребенок весит 22 кг, то для первой инъекции ему требуется 220 мг лекарства, а далее препарат следует вводить дважды в день по 165 мг или трижды в сутки по 110 мг.
  • Курс лечения Амикацином длится от 3 до 7 дней, если препарат вводят в вену, и 7-10 дней, если используется внутримышечное введение. Если лечение в течение 5 дней не принесло эффекта, антибиотик заменяют.

Амикацин: особенности применения, состав, побочные эффекты

Для лечения передозировки больному вводят атропин, хлорид кальция, антихолинэстеразные препараты и другие симптоматические лекарства. Если состояние очень плохое, показано переливание крови и ИВЛ.

Лекарственное средство рекомендуется употреблять не раньше чем полтора часа после еды. Как написано в инструкции по применению амикацина, уколы взрослым делают внутривенно (инъекционно или капельным способом) и внутримышечно.

Для внутримышечных инъекций 5 мл препарата растворяют физиологическим раствором хлорида натрия или пятипроцентным раствором глюкозы, взятыми в объеме 200 мл. Чтобы приготовить раствор для внутривенного введения, амикацин разводят новокаином или лидокаином. Раствор следует использовать в кратчайшие сроки.

Жидкость вводится медленно, внутривенное вливание длится 40 — 60 минут, внутримышечное — до пяти минут. В связи с высокой степенью нефротоксичности препарата его назначают только в условиях стационара, постоянно контролируя анализы крови и состояние почек.

Перед введением антибиотика медик обязательно должен провести тест на переносимость лекарства. Если выявится гиперчувствительность к амикацину, его заменяют аналогом. Препарат вводят, соблюдая санитарные нормы, чтобы исключить инфицирование места укола.

Детям препарат назначают в виде ингаляций (2 раза в день) или путем капельного внутривенного введения. Ингаляции с амикацином особенно эффективны при заболеваниях легких и бронхов: вдыхаемые пары препарата сразу попадают в очаги инфекции.

Амикацин

Концентрация активного компонента при таком способе введения достигает 70% (при внутримышечном введении — до 40%). После проведения ингаляции не разрешается сразу выходить на улицу (особенно в холодную сырую погоду). В течение 15 минут ждут, пока лекарство усвоится.

Взрослым также иногда назначают амикацин в виде ингаляций с помощью небулайзеров. Обычно назначают от 4 до 6 процедур в сутки. Чтобы приготовить раствор для ингаляции, в 500 мг вещества добавляют 3 мл дистиллированной воды или NaCl. Лидокаин и новокаин применять нельзя, так как могут возникнуть осложнения.

Иногда возникают случаи передозировки при лечении амикацином. При избыточном введении препарата в организм пациенты могут испытывать тошноту, шум в ушах, нарушения мочеиспускания. Наблюдаются сниженный аппетит или его полное отсутствие, угнетение дыхания, развивается сильная жажда. Иногда возможны обмороки, помутнение сознания.

Терапия состоит в снятии симптомов. В организм пациента вводят препараты калия для восстановления нервной проводимости. В тяжелых случаях проводят гемодиализ, больного подключают к аппарату ИВЛ.

Антибиотик снижает эффект антимиастенических и противосудорожных препаратов. Амикацин усиливает действие следующих видов лекарственных средств:

  • цефалоспоринов;
  • антимикробных лекарств пенициллинового ряда;
  • препаратов, блокирующих передачу нервно-мышечных импульсов.

Палочка Коха

Усиливается токсическое воздействие на выделительную систему и органы слуха при одновременном применении амикацина и азитромицина, полимиксина, налидикса, ванкомицина. Запрещено принимать витамины группы B и C, хлорид калия, гепарин, амфотерицин B совместно с введением амикацина.

Во время лечения амикацином, а также спустя несколько дней после его проведения категорически запрещено принимать алкогольные напитки, потому что они усиливают вероятность возникновения сенсибилизации организма и проявления побочных эффектов. Алкоголь способствуют развитию патологии печени и почек, угнетает дыхательный центр.

Уколы Амикацина инструкция по применению разрешает вводить препарат внутримышечно либо внутривенно.

Такой лекарственной формы, как таблетки для перорального приема не существует.

Перед инъекцией необходимо произвести внутрикожную пробу на чувствительность к препарату, если для ее выполнения нет противопоказаний.

Как и чем разводить Амикацин? Раствор препарата готовят перед введением путем введения в содержимое флакона 2-3 мл дистиллированной воды, предназначенной для инъекций. Раствор вводят незамедлительно после приготовления.

Стандартные дозы для взрослых и детей от одного месяца — 5 мг/кг трижды в день или 7,5 мг/кг дважды в день в течение 10 суток.

Максимальная дневная доза для взрослых составляет 15 мг/кг, делится на два введения. В крайне тяжелых случаях и при заболеваниях, вызванных Pseudomonas, дневную дозу разделяют на три введения. Наибольшая введенная доза за весь курс лечения не должна быть больше 15 грамм.

Новорожденным сначала назначают по 10 мг/кг, затем переходя на 7,5 мг/кг в течение 10 суток.

Терапевтический эффект обычно наступает через 1-2 суток, если через 3-5 суток после начала терапии не отмечается эффекта от препарата, его следует отменить и изменить тактику лечения.

Признаки: атаксия, потеря слуха, головокружение, жажда, расстройства мочеиспускания, рвота, тошнота, звон в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для купирования нарушений нейро-мышечной передачи применяют гемодиализ; соли кальция, антихолинэстеразные средства, ИВЛ, а также симптоматическая терапия.

Симптомы: токсические реакции, нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), м-холиноблокаторы (атропин), симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ. Гемодиализ, перитонеальный диализ эффективны при нарушении функции почек, новорожденным проводят обменное переливание крови.

Условия продажи

Разрешено приобретение препарата только при наличии рецепта.

В аптеках препарат, как и все антибиотики, продается по рецепту врача. В рецепте Амикацин на латинском языке пишется как Amikacinum (форма родительного падежа — Amikacini). Цена на лекарство зависит от дозировки и количества ампул (флаконов) в упаковке. Она колеблется от 37 рублей (за 1 ампулу в упаковке, содержащую 500 мг амикацина) до 2292 рублей (за 50 флаконов в упаковке по 1000 мг).

Аналогами амикацина, выпускаемого в порошкообразной форме, выступают лекарства Амикацин-Ферейн, Амикацин-Кредофари, Амикабол, Амикацин-Виал. Аналогами препарата, производимого в жидком виде, являются Амбиотик, Селемицин, Лорикацин, Хемацин, Флекселит.

Хранят амикацин в сухом месте вдали от источников света. Температура должна быть не больше 20 °C. Препарат годен в течение 3 лет с даты выпуска. Выпускается фармацевтическим предприятием Синтез АКОМП (Россия).

Полусинтетический антибиотик амикацин исцеляет от многих инфекций и их осложнений. Но при бесконтрольном применении он может нанести непоправимый вред здоровью. Чтобы лекарство максимально проявило свои фармакологические свойства и при этом не проявились его побочные действия, назначать его должен врач с учетом объективного состояния, а также индивидуальных особенностей организма пациента.

Фармакология

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК, и образуются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.

Активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов (значения МПК, мкг/мл указаны после названия микроорганизма): Pseudomonas aeruginosa (1,6–3,2), в т.ч. устойчивые к гентамицину, тобрамицину, сизомицину и нетилмицину, Escherichia coli (1,6–3,2), Klebsiella spp.

(1,6–6,4), Serratia spp. (1,6–6,4), Providencia spp. (1,6–6,4), Enterobacter spp. (1,6–3,2), Salmonella spp. (1,6–6,4), Shigella spp. (0,6–6,4), Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0,4–1,6), в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам, в меньшей степени действует на энтерококки.

Свойства Амикацина

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий; оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС (кроме виомицина и капреомицина). Не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие.

Резистентность развивается медленно, более 70% штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий сохраняют чувствительность к амикацину. Отмечается полная перекрестная резистентность к аминогликозидам I поколения, к остальным — частичная. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, благодаря чему может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Практически не всасывается из ЖКТ. Вводят в/в или в/м. Cmax достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация (15–25 мкг/мл) сохраняется в течение 10–12 ч при в/м и в/в введении. Наряду с нетилмицином характеризуется наиболее предсказуемыми среди аминогликозидов Cmax и Cmin.

Связывание с белками плазмы 4–11%. Vd — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов.

В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек — в большей степени. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых — 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч.

Почечный клиренс 79–100 мл/мин, при нарушении функции почек T1/2 увеличивается до 70–100 ч. Экскретируется в основном почками (65–94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

Форма выпуска Амикацина

При применении амикацина в большей степени выражено ототоксическое действие (слуховая часть VIII пары черепно-мозговых нервов поражается чаще вестибулярной), чем нефротоксическое. Вероятность проявления ототоксичности выше при нарушении функции почек и дегидратации, в т.ч. ожоговой. Однократное введение суточной дозы (80–100% от стандартной) позволяет уменьшить риск токсических эффектов при сохранении аналогичной клинической эффективности.

Имеются данные об эффективности интратекального и внутрижелудочкового введения амикацина при инфекциях ЦНС, а также о применении раствора для инъекций в виде ингаляций.

В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз — субконъюнктивально вводится раствор амикацина (50 мг/мл); интравитреально — 0,4 мл раствора (содержит 0,4 мг/0,1 мл), введение можно повторять с интервалом 3 дня.

Условия хранения

Место, где будут храниться ампулы или флаконы Амикацина, должно быть защищенным от света и недоступным детям. Температура хранения не должна превышать 25 градусов. Срок годности лекарства составляет 3 года.

  • Хранить в диапазоне температур 5-25 градусов.
  • Хранить в темном и сухом месте.
  • Беречь от детей.

Хранится амикацина сульфат в прохладном, сухом, недоступном для детей месте. Средство защищать от попадания прямых солнечных лучей. Можно хранить при температуре  до 25°C. Срок использования – 24 месяца от даты выпуска. По истечению срока пригодности использовать медикамент запрещается.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность – строгое противопоказание для введения Амикацина. Так как Амикацин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах и почти не всасывается из кишечника, разрешено его применение у кормящих женщин по строгим показаниям.

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости. Может накапливаться в почках плода, оказывать нефро- и ототоксическое действие.

Категория действия на плод по FDA — D.

Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.

Особые указания

Амикацин с осторожностью используют у лиц с миастенией или паркинсонизмом, у пожилых пациентов.

Возможность развития нефротоксического и ототоксического действия увеличивается при применении Амикацина в больших дозах или у пациентов предрасположенностью.

Перед применением следует определять чувствительность микроорганизмов.

Раствор для инъекций и инфузий готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона (0,25–0,5 г) растворяют в 2–3 мл стерильной воды для инъекций; для в/в вливаний полученный раствор разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Аналоги и условия продажи

Канамицин

Аналоги: Амикацина сульфат (порошок для приготовления раствора), Амбиотик (раствор для инъекций), Амикацин-Кредофарм (порошок для приготовления раствора), Лорикацин (раствор для инъекций), Флекселит (раствор для инъекций).

Втуримышечное введение Амикацина

Из-за плохой всасываемости всех аминогликозидов из кишечника в таблетках аналоги Амикацина не выпускаются.

“Амиксин”

Фармстандарт ОАО, Россия.Цена от 590 до 660 руб.

Выпускается средство в форме таблеток № 6 или 10, что покрыты оболочкой. Стимулирует образование в организме интерферона.

  • Быстрая всасываемость препарата
  • Не накапливается в организме

Минусы

  • Противопоказаны в лактационный период и при вынашивания
  • Нельзя детям до 7 лет.

“Ликацин”

Лисфарма С.п.А., ИталияЦена от 28 до 35 руб.

Пиелонефрит

Оказывает противотуберкулезное и антибактериальное воздействие. Выпускается препарат: флакон с раствором для вливаний, гель для наружного использования.

  • Легко внедряется средство в ткани и в достаточных количествах накапливается в тканевой жидкости
  • Эффект будет заметен уже через 5 дней.

Минусы

  • Может вызвать серьезные нарушения слуха (в процессе лечения, необходим постоянный контроль)

Вместо Амикацина можно применять другие препараты с тем же активным веществом, например, Хемомицин, Фарциклин или Амикин. Вместо Амикацина также можно применять другие аминогликозиды, например, Нетилмицин или Тобрамицин. При этом, если требуется заменить Амикацин другим антибактериальным средством, для этого стоит узнать чувствительность бактерий к прочим антибиотикам.

Другие интересные материалы по теме

About the Author:

Adblock detector