Аннотация амоксиклав в таблетках

Состав и фармакологическое действие Амоксиклава

Амоксиклав состоит из двух основных компонентов. Прежде всего, это полусинтетический пенициллин – амоксициллин, а также клавулановая кислота. Каждый компонент имеет свою функцию. Амоксициллин относится к числу антибиотиков, однако клавулановая кислота не обладает заметным антибактериальным действием. В чем же тогда ее назначение?

Как известно, пенициллины – это одни из первых антибиотиков, полученные еще в середине прошлого века. За время своего использования они показали свою высокую эффективность. Но в то же время многие бактерии успели выработать к ним резистентность. Каким же образом работает защита бактерий против антибактериальных препаратов?

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Амоксицилин воздействует на клеточную оболочку бактерий, связывая один из ферментов, входящих в его состав. В результате клеточная стенка теряет свою прочность, разрушается и бактерия погибает. Однако многие виды бактерий стали вырабатывать особые вещества – бета-лактамазы, которые блокируют действие антибактериальных средств. Таким образом, амоксициллин стал неопасен для большинства бактерий.

Клавулановая кислота предназначена как раз для борьбы с бета-лактамазами. Связываясь с амоксицилином, она делает его молекулы невосприимчивыми к бета-лактамазам. Этот эффект проявляется по отношению к большинству типов бета-лактамаз, вырабатываемых бактериями.

Таким образом, применение комбинации амоксицилллина и клавулановой кислоты позволяет расширить спектр антибактериальной активности, по сравнению с чистым амоксицилллином. Если амоксициллин может воздействовать лишь на ограниченное количество бактерий, не способных вырабатывать бета-лактамазы, то амоксициллин, соединенный с клавулановой кислотой, активен против большинства бактерий, вызывающих инфекционные заболевания. Среди бактерий, которые может уничтожать препарат, есть как грамположительные, так и грамотрицательные бактерии.

Основные виды бактерий, чувствительные к Амоксиклаву:

  • стрептококки,
  • стафилококки,
  • шигеллы,
  • клебсиеллы,
  • бруцеллы,
  • эхинококки,
  • хеликобактер,
  • клостридии,
  • гемофильная палочка,
  • сальмонеллы,
  • протей.

Бактерии, устойчивые к воздействию Амоксиклава :

  • энтеробактер,
  • псевдомонады,
  • хламидии,
  • микоплазмы,
  • легионелла,
  • иерсинии,

и некоторые другие.

Эффективность Амоксиклава обычно повышается при одновременном применении с другими бактерицидными препаратами. Однако макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды и другие бактериостатические средства снижают эффективность препарата. Поэтому необходимо избегать одновременного приема препарата и бактериостатических средств. Также следует помнить, что одновременный прием Амоксиклава с гормональными контрацептивами ослабляет действие последних.

Запрещен одновременный прием алкоголя и Амоксиклава, так как при этом возможно негативное воздействие на печень и снижение эффекта препарата.

Также запрещен одновременный прием Амоксиклава и метотрексата, так как Амоксиклав усиливает токсичность последнего. Нельзя назначать препарат одновременно с Дисульфирамом, так как это увеличивает вероятность возникновения аллергических реакций. При одновременном приеме с Аллопуринолом повышается риск развития экзантемы.

При приеме суспензии или таблеток в комбинации с пероральными антикоагулянтами следует соблюдать осторожность, так как препарат способен увеличивать протромбиновое время.

Фармакокинетика

Компоненты Амоксиклава хорошо всасываются в кровь и равномерно распределяются в основных тканях и жидких средах организма, что обеспечивает универсальный терапевтический эффект препарата. При этом компоненты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Однако вещества, входящие в состав Амоксиклава, могут проникать через плацентарный барьер при беременности и в небольшом количестве поступают в грудное молоко у кормящих женщин.

Амоксициллин слабо метаболизируется и выводится почти в неизменном виде через почки. В отличие от него, клавулановая кислота превращается в метаболиты, которые выводятся из организма с мочой. Период выведения половины компонентов при здоровых почках – 1-1,5 ч. Препарат также можно выводить из организма при помощи гемодиализа.

Средние фармакокинетические показатели

Вещество доза, мг максимальная концентрация, мкг/мл время достижения максимальной концентрации, ч время полувывода, ч
Амоксициллин 875 11,64 1,5 1,19
Амоксициллин 500 7,19 1,5 1,15
Клавулановая кислота (в варианте 875/125) 125 2,18 1,25 0,96
Клавулановая кислота (в варианте 500/125) 125 2,4 1,5 0,98

Форма выпуска

Амоксиклав выпускается в основном в таблетированной форме. Существуют две разновидности данной формы. Основная – это таблетки, покрытые пленочной оболочкой, предназначенные для проглатывания и растворения в кишечнике. Существуют также быстрорастворимые таблетки, рассасываемые во рту. Также можно приобрести препарат в виде суспензии (порошок, требующий разведения), и во флаконах, содержащих порошок, из которого можно приготовить раствор для внутривенного введения.Таблетки Амоксиклава могут иметь следующую дозировку:

  • 250 мг 125 мг,
  • 500 мг 125 мг,
  • 875 мг 125 мг.

Первая цифра обозначает дозировку амиксициллина, а вторая – клавулановой кислоты. Производится препарат словенской фармацевтической компанией «Лек».

В порошке для приготовления раствора Амоксиклава для внутривенного введения может быть 500/1000 мг амоксициллина (100/200 мг клавулановой кислоты соответственно). Варианты дозировки порошка для приготовления суспензии Амоксиклава – 125, 250 и 400 мг (амоксициллин). Лекарство в виде суспензии рекомендуется использовать для лечения детей до 12 лет, хотя не исключено ее использование и взрослыми. Также выпускаются быстрорастворимые таблетки Амоксиклав Квиктаб 875 мг 125 мг.

Противопоказания

Аннотация амоксиклав в таблетках

Сфера применения амоксициллина и клавулановой кислоты включает лечение различных инфекционных заболеваний, возбудителями которых являются бактерии. Но чаще всего данная комбинация назначается при лечении острых респираторных заболеваний. Амоксиклав снижает выраженность симптомов заболевания и сокращает его продолжительность.

При каких инфекциях эффективно применение препарата:

  • заболевания верхних и нижних дыхательных путей, легких ;
  • урологические, андрологические и гинекологические болезни;
  • кожные заболевания, вызванные бактериальной инфекцией;
  • инфекции соединительной и костной ткани;
  • инфекционный холецистит и холангит.

Бактериальные заболевания дыхательных органов, при которых может быть назначен препарат:

  • фарингит,
  • отит,
  • тонзиллит,
  • ларингит,
  • ринит,
  • гайморит,
  • синусит,
  • пневмония,
  • плеврит,
  • бронхит,
  • трахеит.

Бактериальные инфекции органов мочеиспускания и половых органов, при которых возможно применение препарата:

  • пиелонефрит,
  • цистит,
  • уретрит,
  • простатит,
  • аднексит,
  • эндометрит,
  • сальпингит.

Также рекомендуется назначать лекарственное средство для профилактики и лечения инфекций, связанных с зубами и деснами. Назначается препарат также и для лечения ран, укусов, флегмон.

Препарат имеет немного противопоказаний. Амоксиклавом можно лечиться детям, в том числе, и грудным. Для грудничков можно использовать суспензию и раствор для внутривенного введения. Могут использовать препарат и беременные женщины (под контролем врача). Основным противопоказанием для приема Амоксиклава является непереносимость препаратов группы пенициллинов, а также цефалоспоринов и прочих беталактамных антибактериальных средств.

Прием препарата также зависит от состояния почек пациента. Людям с почечной недостаточностью (имеющим клиренс креатинина ниже нормы) следует назначать меньшие дозы Амоксиклава по сравнению с обычными.

Коррекция доз при почечной недостаточности

Клиренс креатинина режим дозирования при тяжелой инфекции режим дозирования при легкой и среднетяжелой инфекции
Более 30 мл/мин коррекции не требуется коррекции не требуется
10-30 мл/мин таблетка Амоксиклава 500 125 мг 2 раза в сутки таблетка Амоксиклава 250 125 мг 2 раза в сутки
менее 10 мл/мин таблетка Амоксиклава 500 125 мг 1 раз в сутки таблетка Амоксиклава 250 125 мг 1 раз в сутки

Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначается таблетка 500 125 мг 1 раз в сутки или 2 таблетки 250 125 мг 1 раз в сутки. Кроме этого, принимается по таблетке 500 125 или 2 таблетки 250 125 мг мг во время диализа.

Детям до 12 лет не назначают таблетированные формы Амоксиклава. Для них предпочтительнее использовать суспензию.

Применение Амоксиклава при беременности и кормлении грудью

С осторожностью назначают Амоксиклав при беременности. Его использование возможно в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше того вреда, который может быть нанесен развивающемуся плоду. При лактации препарат тоже может использоваться. Однако если возникает необходимость применять Амоксиклав при грудном вскармливании, то рекомендуется предварительно проконсультироваться с врачом.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Дозировка Амоксиклава может зависеть от многих факторов – вида заболевания, его тяжести, возраста пациента, функциональности его почек, и т.д. Поэтому точную дозу должен назначить врач-инфекционист или терапевт. Слишком низкая доза Амоксиклава может привести к тому, что бактерии будут невосприимчивы к нему и сумеют выработать резистентность, а слишком высокая влечет за собой риск появления побочных явлений.

При инфекциях, протекающих с низкой интенсивностью, обычно назначается одна таблетка Амоксиклава 250 125 мг три раза в день или же таблетка 500 125 два раза в день. При тяжелых заболеваниях может назначаться 3 таблетки Амоксиклава 500 125 мг в день или 2 таблетки 875 125 мг в день.

При одонтогенных инфекциях обычно назначается по таблетке 250 125 мг каждые 8 ч или по таблетке 500 125 мг каждые 12 ч. Курс лечения – 5 дней.

Детям дозу назначают, исходя из их веса. Следует помнить, что для детей предпочтительнее использовать суспензию, а не таблетки. При инфекциях, протекающих в легкой и средней форме, рекомендуется применять дозу в 20 мг/кг веса, при тяжелых инфекциях ее следует увеличить вдвое. Упаковка Амоксиклава снабжена специальной инструкцией, позволяющей рассчитывать дозу для детей в различных случаях.

Порошок для приготовления суспензии выпускается в трех вариантах.

Дозы активных веществ на 5 мл порошка для суспензии

Амоксициллин, мг клавулановая кислота, мг
125 31,5
250 62,5
400 57

Максимальные рекомендуемые суточные дозы амоксициллина и клавулановой кислоты, составляют: для детей – 45 мг на кг веса и 10 мг на кг веса, для взрослых – 6 г и 0,6 г.

Дозы суспензии 125 31,25 мг для детей

Масса тела возраст доза при тяжелом течении, мл доза при легком и среднетяжелом течении болезни, мл
5-10 3–12 месяцев 3,75 2,5
10-12 1 –2 года 6,25 3,75
12-15 2–4 года 7,5 5
15-20 4-6 лет 9,5 6,25

Дозы суспензии 250 62,5 мг для детей

Масса тела возраст доза при тяжелом течении, мл доза при легком и среднетяжелом течении болезни, мл
5-10 3–12 месяцев 2 1,25
10-12 1 –2 года 3 2
12-15 2–4 года 3,75 2,5
15-20 4-6 лет 5 3
20-30 6-10 лет 7 4,5
30-40 10-12 лет 9,5 6,5

Указанный в таблицах объем препарата необходимо давать ребенку 3 раза в день

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Дозы суспензии 400 мг 57 мг для детей

Масса тела возраст доза при тяжелом течении, мл доза при легком и среднетяжелом течении болезни, мл
5-10 3–12 месяце 2,5 1,25
10-15 1 –2 года 3,75 2,5
15-20 2–4 года 5 3,75
20-30 4 года — 6 лет 7,5 5
30-40 6–10 лет 10 6,5

Указанный в таблице объем препарата необходимо давать ребенку 2 раза в день

При подборе нужной дозы необходимо исходить из массы тела ребенка, а не из возраста.

При недостаточной функциональности почек дозу следует скорректировать. При уменьшенном клиренсе креатинина (10-30 мл/мин) максимальная доза Амоксиклава составляет одна таблетка 500 125 мг два раза в день через 12 ч, при клиренсе менее 10 мл – эту таблетку можно принимать не чаще чем один раз в 24 ч.

Лекарство следует принимать через строго определенные промежутки времени. Таким образом, если назначен прием трех таблеток в день, то их следует принимать ровно через 8 часов, например, в 8, 16 и 24 часа. Если назначен прием препарата два раза в день, то таблетки следует принимать через 12 часов. Такой метод позволяет сохранять в крови постоянную концентрацию препарата, в результате чего эффективность Амоксиклава будет максимальной.

Всасывание активных веществ в кровь происходит вне зависимости от приема пищи, поэтому Амоксиклав можно принимать до, после, и во время еды, от этого его эффективность не уменьшится. Однако врачи все же рекомендуют принимать таблетки в начале еды. Так будет снижена вероятность появления неприятных побочных эффектов, связанных с желудочно-кишечным трактом.

Пациенты старше 12 лет и имеющие вес тела более 40 кг принимают взрослую дозу суспензии или таблеток. Лицам, имеющим дисфункцию почек, связанную с уменьшением клиренса креатинина, необходима коррекция дозы.

Продолжительность лечения составляет 5-14 дней. Превышение данного срока требует специального указания лечащего врача. В случае неэффективности лечения препаратом, следует подобрать его замену. Если же был назначен препарат, а улучшение состояние произошло раньше, чем был завершен курс, то его все равно следует довести до конца во избежание рецидивов.

При использовании Амоксиклав Квиктаб таблетку необходимо растворить в воде перед употреблением, либо рассосать во рту.

Для приготовления суспензии необходимо энергично встряхнуть флакон с порошком и затем добавить в него воды до метки в два приема. Каждый раз при добавлении воды необходимо встряхивать флакон, для того, чтобы суспензия имела бы однородную консистенцию.

Требуемый объем воды для приготовления суспензии из порошка 400/57,5 мг

Объем суспензии, мл Объем добавляемой воды, мл
35 29,5
50 42
70 59
140 118

Побочные эффекты Амоксиклава

Препарат отличается хорошей переносимостью, и побочные эффекты при приеме Амоксиклава появляются нечасто. Наиболее часто встречаются побочные эффекты, связанные с желудочно-кишечным трактом. Как любой антибиотик, Амоксиклав уничтожает не только болезнетворные организмы, но и нормальную микрофлору кишечника. Поэтому при длительном курсе лечения Амоксиклавом возможны явления, связанные с дисбактериозом – диспепсия, тошнота, диарея, боли в животе.

После окончания курса лечения Амоксиклавом для восстановления микрофлоры кишечника следует принимать препараты-пробиотики – Бифидумбактерин, Линекс и др.

На коже, слизистых оболочках и в полости рта может развиваться кандидоз – поражение грибками рода Кандида. Побочные эффекты, связанные с дисбактериозом, являются наиболее распространенными при приеме Амоксиклава. Также на фоне приема Амоксиклава у многих женщин может возникать кандидозный кольпит (молочница).

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Другая группа побочных эффектов Амоксиклава – аллергические реакции. Они могут проявляться, например, в виде сыпи на коже, крапивницы, дерматитов. В подобном случае рекомендуется прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом. Крайне редко из-за приема Амоксиклава могут появляться отек Квинке, анафилактический шок.

При употреблении Амоксиклава могут появиться и побочные эффекты, связанные с нарушением функций печени – холестатическая желтуха и гепатит. Данные явления чаще всего наблюдались у лиц пожилого возраста и мужчин, особенно при длительном курсе лечения.

Также могут быть и другие побочные явления: головные боли, головокружения, бессонница, изменения в составе крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз), анемия, изменения в моче (кристаллурия, появление крови), псевдомембранозный колит.

При назначении Амоксиклава длительными курсами необходимо контролировать состояние органов кроветворения, печени и почек.

Применение Амоксиклава при беременности и кормлении грудью

и некоторые другие.

В клинической практике не известно случаев передозировки, приведших к летальному исходу. При приеме препарата в дозах, заметно превышающих предписанные инструкцией, могут наблюдаться:

  • боль в животе,
  • понос,
  • рвота,
  • возбуждение,
  • тревога,
  • бессонница,
  • головокружение.

Лечение при передозировке Амоксиклава симптоматическое, показан прием активированного угля, промывание желудка.

Аналоги препарата

https://www.youtube.com/watch?v=https:www.googleadservices.compageadaclk

К полным структурным аналогам Амоксиклава следует отнести препараты, содержащие амоксициллин и клавулановую кислоту, например, Аугментин, Флемоклав Солютаб. Препараты, содержащие один лишь амоксициллин, не будут являться адекватной заменой ввиду того, что перечень микроорганизмов, чувствительных к чистому амоксициллину, гораздо меньше, чем у Амоксиклава. То же самое можно сказать и о других препаратах группы пенициллинов – сфера их применения может не совпадать со сферой применения Амоксиклава.

Другие интересные материалы по теме

About the Author:

Adblock detector