Механизм действия ампициллина

Действие (показания) ампициллина

Механизм действия пенициллинов: активируют литические ферменты микроорганизмов, которые активнее лизируют КС; подавляют активность транспептидаз и гликозидаз, нарушая связывание(сшивки) между старым и новым пептидогликанами.

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли – хорошо растворимы в воде, но в растворах быстро расщепляются, поэтому разводят перед введением. Вводят в/м,в/в, эндолюмбально,внутриполостно 4-6 раз в день. Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

Спектр действия

Спектр действия:

  • Гр стафилококки,
  • стрептококки,
  • Гр- пневмококки,
  • менингококки,
  • бледная спирохета,
  • гонококки,
  • бациллы сибирской язвы,
  • коринебактерии,
  • патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
  • актиномицеты,
  • бактероиды.

Показания:

  • заболевания верхних дыхательных путей,
  • ангина,
  • скарлатина,
  • отит,
  • септический эндокардит,
  • сепсис,
  • сифилис,
  • гонорея,
  • менингит,
  • столбняк,
  • сибирская язва,
  • заболевания МВП,
  • остеомиелит,
  • раневые инфекции,
  • применяют в акушерстве и стоматологический практике.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции,
  • нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
  • дисбактериоз,
  • местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Бензилпенициллина новокаиновая соль- аналогично, но длительного действия, 2 раза в сутки.

Ампициллин имеет довольно широкий спектр антимикробного действия: к нему чувствительны многие грамотрицательные и грамположительные бактерии.

Механизм действия ампициллина

Активно действует на:

  • штаммы стафилококка, чувствительные к пенициллину;
  • стрептококк и пневмококк, хотя все они менее чувствительны к ампициллину, чем к бензилпенициллину.

Чувствительны:

  • гонококк;
  • менингококк;
  • энтерококк (последний более чувствителен, чем к бензилпенициллину);
  • листерии,
  • клостридии газовой гангрены (больше, чем к пенициллину);
  • различные эшерихии;
  • сальмонеллы;
  • возбудители брюшного тифа;
  • шигеллы;
  • часть штаммов клебсиелл и протея (особенно мирабельные);
  • гемофильная палочка инфлюэнцы.

Стафилококк, устойчивый к пенициллину, устойчив также к ампициллину в результате разрушения антибиотика пенициллиназой.

Устойчивы к ампициллину:

  • синегнойная палочка;
  • микобактерии туберкулеза;
  • часть штаммов клебсиелл;
  • многие штаммы протея (особенно вульгарный, моргановский, ретгеровский);
  • возбудители туляремии.

Устойчивость к ампициллину развивается довольно медленно, даже по сравнению с устойчивостью к бензилпенициллину.

Хотя по спектру действия ампициллин напоминает тетрациклины и левомицетин, он выгодно от них отличается преимущественно бактерицидным механизмом действия и отсутствием выраженной токсичности. Действует только на размножающиеся бактерии, но убивает и бактерии, находящиеся внутри клеток.

Механизм действия ампициллина

У беременных женщин, новорожденных и детей грудного возраста он может успешно заменять более токсичные тетрациклины, левомицетин и стрептомицин. Но при стафилококковых заболеваниях, даже при чувствительности возбудителя к бензилпенициллину, назначать ампициллин нерационально.

Ампициллин применяют при инфекциях, вызываемых чувствительными, преимущественно грамотрицательными, бактериями:

  • при септических процессах, инфекциях в:
    • мочевых органах;
    • печени и желчных путях;
    • легких и бронхах.
  • при различных гнойно-воспалительных хирургических и гинекологических инфекциях:
    • перитоните;
    • остеомиелите;
    • кишечных инфекциях (сальмонеллез, дизентерия и др.);
    • газовой гангрене;
    • гонорее и др.

Противопоказания такие же, как и для остальных препаратов пенициллина, особенно повышенная чувствительность к антибиотикам этой группы, а также инфекционный мононуклеоз. Нерационально назначение ампициллина при стафилококковых инфекциях. Требуется осторожность при нарушении функции печени.

таблетки 250 мг, № 10, 20В аптеку № UA/2950/01/01 от 26.01.2015

Острый фарингитМКБ J02.9

фармакодинамика. Ампициллина тригидрат обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae, Enterococcus spp. и др.) и рядa грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Еscherichia coli, Shigella spp.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приеме внутрь, проникая в ткани и биологические жидкости организма. Препарат не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь Cmax препарата в крови определяется через 1,5–2 ч. Время снижения концентрации препарата в крови наполовину составляет 60–120 мин.

Механизм действия ампициллина

Выделяется в основном почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика, в большом количестве поступает также в желчь. В течение 68 ч выводится около 30% применяемой дозы, за 24 ч — около 60%.

Ампициллина тригидрат при повторных применениях не кумулируется, что дает возможность применять его длительно в высоких дозах.

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
  • инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, бронхит, абсцесс легкого, синусит, фарингит, отит, тонзиллит);
  • менингит;
  • гастроэнтерит, вызванный шигеллами или сальмонеллами, брюшной тиф и паратиф;
  • бактериальный эндокардит;
  • инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея);
  • перитонит;
  • септицемия;
  • инфекции кожи и мягких тканей.

препарат принимать по назначению врача. Ампициллин следует назначать перорально за 30 мин до или через 2 ч после еды.

Продолжительность лечения ампициллином устанавливается индивидуально (от 5 дней до ≥3 нед), в зависимости от характеристик заболевания, возраста пациента, эффективности терапии и состояния функции почек.

После исчезновения клинических признаков заболевания ампициллин необходимо принимать еще 2–3 дня.

Рекомендуемая разовая стандартная доза для взрослых и детей в возрасте старше 14 лет составляет 250–1000 мг каждые 6 ч. Режим дозирования устанавливает врач.

Инфекции мочевыводящих путей: 500 мг каждые 8 ч.

Брюшной тиф и паратиф: 1000–2000 мг каждые 6 ч. При остром течении заболевания — на протяжении 2 нед, если пациент является бациллоносителем — 4–12 нед.

Неосложненная гонорея: единоразово 2000 мг ампициллина в комплексе с 1000 мг пробенецида. У женщин курс лечения рекомендуется повторить.

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов — 250 мг каждые 6 ч.

Пневмония — 500 мг каждые 6 ч.

Детям в возрасте старше 6 лет препарат назначать в суточной дозе 100 мг/кг массы тела. Суточную дозу следует поделить на 4–6 приемов.

Фармакокинетика ампициллина

Введение

Ампициллин при приеме внутрь довольно быстро всасывается в кишках, затем попадает во внутренние органы, ткани и жидкости организма, создавая в них концентрации, достаточные для терапевтического действия.

Частично препарат разрушается в желудке и кишках, хотя основное количество всасывается. Максимальные концентрации в крови ампициллина тригидрата отмечаются через 1—2 ч после приема, сохраняясь в терапевтических концентрациях до 6 ч. Содержание ампициллина в крови обычно пропорционально принятой дозе и частично поддерживается повторным всасыванием антибиотика, выделяемого в кишки с желчью.

При приеме внутрь его концентрация в крови несколько ниже, чем при парентеральном введении, поскольку он полностью всасывается в кишках только через 6 ч после приема. Но при парентеральном введении несколько быстрее выделяется из организма.

При внутримышечном введении ампициллина содержание его в крови значительно выше, максимальные концентрации отмечаются уже через 30—60 мин, а при внутривенном — через 15—20 мин, но выводится из организма быстрее, что требует более частого внутривенного введения препарата.

Распределение

Ампициллин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток Ампициллин

Ампициллин образует терапевтические концентрации в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях, в мокроте обнаруживается в значительно меньших концентрациях, чем в крови из-за частичного разложения ее ферментами.

В легких также обнаруживаются меньшие концентрации, чем в крови, причем з воспаленных участках содержание ампициллина выше, чем в непораженных, В костной ткани концентрации на 50 % ниже, чем в крови. Определяется также в предстательной железе. Особенно высокие концентрации отмечаются в почках и печени.

В крови новорожденных и грудных детей наблюдаются большие его концентрации, чем у детей старших возрастных групп. В спинномозговую жидкость проходит слабо: у здоровых лиц до 0,5 % содержания в крови. При менингите концентрация несколько выше, хотя со значительными индивидуальными колебаниями.

Выделение

Из организма ампициллин выводится преимущественно почками. За первые 6 ч после приема внутрь с мочой выделяется до 30 %, а после внутримышечного введения за 12 ч выделяется до 60—70 %. Концентрации в моче весьма высокие: от 150 до 3000— 6000 мкг/мл, что во много раз превышает содержание в крови.

Частично антибиотик выделяется и с желчью, особенно при нарушении функции почек. В желчи обнаруживаются концентрации значительно больше, чем в крови: от 4 до 100 мкг/мл.

Побочные эффекты ампициллина

Побочное действие в основном такое же, как и остальных препаратов пенициллина. При приеме внутрь могут наблюдаться диспепсические явления. Нередки различные аллергические осложнения, иногда возникающие даже после прекращения его введения.

Сравнительно часто (у 5—10 % больных) возникает своеобразная пятнисто-узелковая сыпь, начинающаяся на туловище и быстро распространяющаяся на конечности и голову. Она может сопровождаться зудом, иногда повышением температуры тела, затем переходить в экзему. Это осложнение, видимо, не имеет аллергической этиологии, тем более что при этом аллергические пробы с пенициллином или ампициллином обычно дают отрицательные результаты.

Ампициллин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток Ампициллин

Такие явления чаще отмечаются через 5—10 дней лечения ампициллином, особенно в значительных дозах — по 4 г и более в сутки — и чаще наблюдаются у детей, больных с пораженней лимфатических узлов и при вирусных инфекциях, а также почти у всех больных инфекционным мононуклеозом, получающих ампициллин. Скорее всего, это особая форма реакции обострения, хотя причина ее окончательно не выяснена.

При длительном приеме внутрь возможно развитие кишечного дисбактериоза, поэтому после нескольких дней применения ампициллина желательно, а при наличии кишечных расстройств обязательно назначение после конца курса лечения биологических препаратов типа бифидумбактерина, бификола или колибактерина. Во время курса лечения этим антибиотиком (с 4 — 8-го дня) следует назначать леворин или нистатин (в таблетках под язык).

Могут также наблюдаться:

  • головная боль (редко);
  • артральгии;
  • депрессивное состояние или, наоборот, агрессивность;
  • другие осложнения.

В редких случаях наблюдается развитие тяжелого псевдомембранозного колита, при котором рекомендуется лечение метронидазолом (трихополом).

Действующая составляющая в данном антибиотике представлена тригидратом ампициллина. Данное вещество является полусинтетической производной, относящейся к пенициллиновому ряду.

Компонент оказывает влияние на мембрану клеток в микроорганизмах, которые делятся, и участвует в разрушении пептидных связей в оболочках.

Данное фармацевтическое средство блокирует деление и распространение таких грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, как палочки Пфейффера, стафилококки, стрептококки, шигеллы, сальмонеллы, протеи, эшерихии, палочки коклюша, клостридии, гонококки и прочие. Устойчивыми к воздействию Ампициллина являются патогенные микроорганизмы инфекционной природы, у которых имеются пенициллиназообразующие свойства.

Достоинство данного антибактериального препарата заключается в его устойчивости к желудочной кислоте и отличных показателях абсорбции в систему пищеварения. Благодаря этому качеству Ампициллин нередко назначают пациентам в таблетках и суспензии для применения пероральным способом.

Ампициллин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток Ампициллин

Фармацевты предложили комбинированную версию – Ампициллин в сочетании с Сульбактамом. Действие Сульбактама используется в качестве защиты антибактериального компонента от разрушительного влияния бактериальных ферментов и помогает уничтожать устойчивые штаммы бактерий.

Максимальное количество активного вещества в кровотоке отмечается спустя 2 часа после принятия таблетированного средства. Выведение из организма примерно 80% составляющих осуществляется в процессе мочеиспускания, частично средство можно обнаружить в желчи и материнском молоке.

Лекарственные формы

В настоящее время Ампициллин производят в четырех лекарственных формах:

  1. В плоскоцилиндрических таблетках белого цвета. Каждая таблетка содержит 250 мг активного вещества.
  2. В круглых капсулах с двумя дозировками: 1 капсула содержит 250 или 500 мг тригидрата ампициллина.
  3. В порошке или гранулах, расфасованных во флаконы с мерной ложечкой, из которых готовят суспензию для детей. Дозировка действующей составляющей – 250 мг в 5 мл готового средства.
  4. В гигроскопическом порошке белого цвета, из которого готовят раствор для инъекционного введения. Дозировка активного вещества в 1 флаконе – 1000 или 2000 мг.

Решать, какую именно лекарственную форму Ампициллина использовать в каждом конкретном случае, вправе только лечащий врач. При подборе формы препарата доктор учитывает личные характеристики больного, массу его тела, возрастную категорию, происхождение и степень тяжести инфекционной патологии.

Лекарство годно к применению в течение 2-х лет. Готовая суспензия может храниться не более 8 дней с момента приготовления, а инъекционный раствор вводят немедленно после разведения (его хранить в готовом виде нельзя).

Пенициллины: препараты, механизм действия

Согласно аннотации данный антибиотик назначают в терапевтических целях при инфекционных заболеваниях разных органов и систем:

  • Дыхательной системы – при бронхите, воспалении лёгких, включая сопровождающемся абсцессом.
  • Верхних дыхательных путей и ЛОР-органов – при тонзиллите, ангине, отите, фарингите, гайморите.
  • Мочевыводящего канала – при пиелите, цистите, пиелонефрите.
  • Желудочно-кишечного тракта и брюшной полости – при сальмонеллёзе, холецистите, холангите, брюшном тифе, дизентерии, перитоните.
  • Женской половой системы – при инфицировании яичников, хламидиозе во время беременности, аднекситах.
  • Общих патологиях – при ревматизме, менингите, сепсисе, септицемии, скарлатине, гонорее, пастереллёзе, листериозе.
  • При поражениях кожных покровов и мягкой ткани, импетиго, дерматозах.

Терапевтическая схема использования Ампициллина обусловлена локализацией болезнетворных бактерий, выраженностью инфицирования и типом патогена. Прежде чем приступить к лечению, назначают лабораторную диагностику для определения чувствительности выявленного патогена к действию антибиотика и переносимости действующего компонента самим больным (аллерготест).

Приём таблеток и капсул осуществляется перорально. В среднем на протяжении суток взрослому человеку назначается препарат в дозировке 1000-2000. Это количество нужно разделить на 4 раза. Дневная дозировка данного антибактериального препарата не должна превышать 4 г.

При гонококковом уретрите препарат назначают для однократного использования в объёме 3,5 г. Любые таблетированные и капсулированные антибактериальные средства нужно принимать за 60 минут до употребления пищи.

Ампициллин в инъекционном растворе вводят внутривенно либо внутримышечно. Для снижения болезненных проявлений при постановке укола в мышцу, чтобы разбавить лекарство может быть добавлен лидокаин или новокаин в количестве 2 мл. Если у человека имеется аллергия на применение анестетиков, для разведения порошка используют воду для инъекций.

Если лекарство назначено для внутривенного введения, порошок разбавляют изотоническим раствором или глюкозой в дозировке 10 мл. Большая доза (больше 2 мл для однократного введения) подразумевает, что лекарство будет вводиться в вену капельно с добавлением 250 мл физиологического раствора, скорость введения в этом случае составляет 1 капля в секунду.

Для детей фармацевты разработали Ампициллин в специальной форме, которая принимается в виде суспензии.

Чтобы приготовить средство, содержимое флакона нужно залить чистой водой до нанесенной отметки, активно встряхивать, пока не образуется однородная жидкость.

Принимать средство очень легко, для этого в упаковке находится специальная мерная ложечка. Пить суспензию нужно до приема пищи, запивать водой в небольшом объёме.

Детям, которые смогут проглотить таблетку, можно пить лекарство в такой форме. Таблетки можно принимать вне зависимости от употребления еды, запивая водой.

В серьёзных ситуациях детям могут назначать Ампициллин в инъекционном растворе, а для лечения ангины можно использовать ампициллиновый порошок, разбавленный водой, чтобы полоскать горло. Манипуляция может проводиться детям, достигшим 5-летнего возраста, которым понятно, как полоскать горло.

Дневная дозировка антибиотика в детском возрасте рассчитывается строго с учетом массы тела пациента: на 1 кг 50-100 мг действующего компонента.

Если вес ребенка менее 20 кг, дозировка снижается до 12,5-25 мг антибиотика на 1 кг массы тела. Всё суточное количество нужно разделить на 3-6 приёмов.

Лечение Ампициллином запрещено при наличии:

  • инфекционного мононуклеоза;
  • колитов, появившихся на фоне приёма антибиотиков;
  • лимфолейкозов;
  • аллергии на действие пенициллина.

Также противопоказана терапия средствами, содержащими ампициллин, пациентам младше месячного возраста.

Прием Ампициллина может спровоцировать развитие таких нежелательных реакций:

  • изменений кожи – зуда, шелушения, покраснения, лихорадки. В редких случаях будут проявления эритемы, дерматита, макулопапулезных высыпаний;
  • насморка, ринита;
  • ангионевротического отека и анафилаксии как признаков аллергической реакции;
  • диспепсических симптомов – диареи, болей в области живота, тошноты и рвоты, сухости в полости рта, перемен во вкусовых ощущениях, энтероколита;
  • стоматита, глоссита;
  • психических нарушений – депрессии, агрессивности, тревожности;
  • изменений в кровяных показателях – понижения уровня тромбоцитов и лейкоцитов;
  • нарушений почечной функциональности;
  • поражений во влагалище грибковой природы.

Передозировка пенициллином характеризуется диспепсическими нарушениями (тошнотой, рвотой и диареей) в сочетании с психическим возбуждением и судорогами.

При лечении препаратом нужно выполнять определенные правила и соблюдать осторожность:

  1. Терапия Ампициллином продолжается до того момента, когда пропадут признаки инфицирования, и потом ещё 2-3 дня в поддерживающем количестве.
  2. Увеличение прописанной дозировки при лечении ребёнка способно спровоцировать токсическое поражение ЦНС.
  3. Если произошло отравление Ампициллином, нужно промыть желудок, принять слабительное средство и сорбент.
  4. Употреблять алкоголь в период антибиотикотерапии строго запрещается.
  5. Продолжительное лечение Ампициллином ослабленных пациентов приводит к повышению риска развития суперинфекции.
  6. При длительном использовании Ампициллина в терапевтических целях нужно регулярно контролировать показатели крови, почечной и печеночной функциональности, а также кроветворной функции.
  7. Во время антибиотикотерапии нужно принимать пробиотики и витамины, чтобы предотвратить развитие дисбактериоза и диспепсических нарушений.
  8. Беременным Ампициллин прописывают, если польза для будущей мамы выше возможного риска для малыша.
  9. Активный компонент может выделяться с грудным молоком, из-за чего при приёме данного препарата нужно приостановить кормление грудью.
  10. Под действием Ампициллина снижается эффект от контрацептивов в виде таблеток с эстрогеном в составе, усиливается действие дигоксина и антикоагулятивных препаратов.
  11. Эффект Ампициллина уменьшается, если одновременно принимать антациды и слабительные препараты, и увеличивается, если параллельно принимать витамин С, аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин.
  12. Нельзя принимать одновременно с Ампициллином сульфаниламиды, тетрациклины, линкозамиды, макролиды.
  13. При совместном приеме аллопуринола повышается риск развития кожных высыпаний.

Аналоги

Дозировка ампициллина

Внутрь ампициллина тригидрат назначают взрослым и детям старше 12 лет по 0,5 г каждые 4—6 ч (независимо от приема пищи) по 2—4 г в сутки. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 10 г в сутки и более.

Детям до 12 лет назначают из расчета 100 мг/кг в сутки (при тяжелых инфекциях — 150—200 мг/кг), на 4—6 приемов. Курс лечения ампициллином обычно 6—15 дней и более.

Поскольку при нарушении функции почек содержание ампициллина в организме увеличивается, у таких больных дозу уменьшают, а интервалы между приемами увеличивают до 12—24 ч.

Ампициллина натриевую соль назначают внутримышечно, внутривенно или в полости.

Взрослым вводят по 250—500 мг каждые 4—6 ч, в сутки—1—3 г, а при тяжелых заболеваниях — до 10 г в сутки, соответственно увеличив разовую дозу.

Детям назначают в суточных дозах:

  • новорожденным—100 мг/кг,
  • старшего возраста — 50 мг/кг,
  • при тяжелых инфекциях эту дозу увеличивают вдвое.

В более тяжелых случаях вводят внутривенно. Парентеральное введение особенно рекомендуют в первые дни заболевания, а затем, при улучшении состояния больного, переходят на прием внутрь.

Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 1,5—3 мл, а для внутривенного струйного — в 10—20 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида.

Внутривенно разовую дозу вводят в течение 3—5 мин. При бактериальном эндокардите, менингите, остеомиелите и рецидивах брюшного тифа вводят по 12 г в сутки и более внутривенно капельно.

Ампициллина натриевую соль следует вводить немедленно после растворения, а капельное введение раствора не должно продолжаться более 6—8 ч. Курс лечения ампициллином устанавливают индивидуально, исходя из характера и тяжести инфекции: обычно от 6 до 10 дней, а при септических состояниях — до 2—3 недель, иногда, например при хроническом пиелонефрите, и более длительно.

Карбенициллин, амоксициллин

Карбенициллин, амоксициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, 4 раза в сутки, не проникает через ГЭБ.

Спектр действия

Спектр действия:

  • Гр стафилококки,
  • стрептококки,
  • Гр- пневмококки,
  • менингококки,
  • бледная спирохета,
  • гонококки,
  • бациллы сибирской язвы,
  • коринебактерии,
  • патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
  • актиномицеты, бактероиды эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, гемофильная палочка,
  • хеликобактер пилори возбудитель синегнойной палочки (псевдомонады) ,
  • стафилококки, устойчивые к антибиотикам.

Другие интересные материалы по теме

About the Author:

Adblock detector